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抗菌药

2026年7月18日

抗菌药物(Antimicrobial agents)一般是指具有杀菌或抑菌活性的药物,包括抗生素、合成抗菌药。抗菌药物的概念比抗生素要大,范围也更大。不可将二者混淆。

抗生素

化学结构分类 药理作用类别 核心作用靶点 具体结合位点与机制差异
β-内酰胺类 繁殖期杀菌药 细胞壁合成 结合细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs),阻断肽聚糖交联,导致细胞壁破裂。
多肽类-糖肽类 繁殖期杀菌药 细胞壁合成 与细菌细胞壁肽聚糖前体五肽末端的 D-丙氨酰-D-丙氨酸(D-Ala-D-Ala) 二肽残基形成高亲和力的氢键复合物。
多肽类-杆菌肽类 繁殖期杀菌药 细胞壁合成阶段的脱磷酸化过程 作用于细菌细胞壁合成过程中的焦磷酸酶,使其失活。
多肽类-多粘菌素类 静止期杀菌药 细胞膜 带有阳离子极性基团,能够与细菌外膜上带负电荷的脂多糖(LPS,尤其是脂质A组分)发生静电相互作用。
多肽类-环脂肽类 静止期杀菌药 细胞膜的磷脂双分子层 插入细胞膜并形成孔道,导致细胞膜快速去极化和钾离子外流,使细菌因丧失膜电位而死亡。
氨基糖苷类 静止期杀菌药 蛋白质合成 结合细菌核糖体30S亚基,导致mRNA密码子错读,合成无功能或有毒性的蛋白质。
四环素类 速效抑菌药 蛋白质合成 结合细菌核糖体30S亚基,阻止氨基酰-tRNA进入核糖体A位,阻断肽链延伸。
酰胺醇类(氯霉素类) 速效抑菌药 蛋白质合成 结合细菌核糖体50S亚基,抑制肽酰基转移酶,阻断肽链形成。
大环内酯类 速效抑菌药 蛋白质合成 结合细菌核糖体50S亚基,阻断肽链延长。
林可胺类 速效抑菌药 蛋白质合成 结合细菌核糖体50S亚基。(注:与大环内酯类的靶点高度重叠,存在交叉耐药性)
截短侧耳素类 速效抑菌药 蛋白质合成 结合细菌核糖体50S亚基,阻断肽链形成。(注:靶点独特,与其他蛋白合成抑制剂无交叉耐药)

合成抗菌药

化学结构分类 药理作用类别 核心作用靶点 具体结合位点与机制差异
硝基咪唑类 繁殖期杀菌药 DNA损伤与转录抑制 药物在厌氧菌或原虫体内被还原,产生细胞毒性自由基,破坏DNA链并阻断转录。
喹诺酮类 繁殖期杀菌药 DNA复制 抑制细菌DNA回旋酶(拓扑异构酶Ⅱ)和拓扑异构酶Ⅳ,阻断DNA复制与转录。
喹噁啉类 速效抑菌药 DNA损伤与蛋白质合成抑制 药物分子中的N→O基团在细菌体内被还原后,产生自由基中间体,破坏细菌DNA链并抑制DNA聚合酶;同时还能干扰细菌蛋白质合成。
磺胺类 慢效抑菌药 叶酸代谢 与对氨基苯甲酸(PABA)竞争,抑制二氢蝶酸合酶,阻断细菌叶酸的合成。
二氢叶酸还原酶抑制剂 慢效抑菌药 二氢叶酸还原酶 药物分子的空间构象和电荷分布与天然底物二氢叶酸高度相似,能够精准嵌入二氢叶酸还原酶表面的催化活性中心(底物结合口袋),与酶蛋白的氨基酸残基形成紧密的结合。
标签: 暂无
最后更新:2026年7月21日

lijiacheng

这个人很懒,什么都没留下

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